La creatina è un tripeptide naturalmente presente nel nostro organismo.
La quantità di creatina presente nel corpo ammonta a circa gr. 120, tale concentrazione aumenta parallelamente al crescere della massa muscolare. E’ presente negli alimenti di origine animale, ma viene anche prodotta dal nostro organismo, a livello epatico, renale e pancreatico, utilizzando gli aminoacidi Arginina, Glicina e Metionina. Sintetizzata o assunta attraverso la dieta, viene captata dal tessuto muscolare e conservata. Con l’aggiunta di fosforo (fosfocreatina), la creatina costituisce uno dei depositi energetici muscolari. Viene quindi utilizzata al bisogno durante contrazioni muscolari rapide ed intense. Una dieta adeguata è in grado di bilanciare la quota consumata ed a soddisfare i fabbisogni più intensi. Il fabbisogno giornaliero è di circa gr. 2 , facilmente soddisfatto dalla produzione endogena e dall’alimentazione con alimenti di origine animale, come ad esempio carne e pesce. La creatina interviene per soddisfare le richieste energetiche del meccanismo anaerobico alattacido, che si attiva non appena inizia uno sforzo muscolare intenso di breve durata. Questo processo prevede una sola reazione chimica e consente di avere una disponibilità di energia immediata: PC + ADP = C + ATP; PC= CREATINA FOSFATO (o fosfocreatina), sintetizzata a riposo nel muscolo scheletrico, associando ad una molecola di creatina, una molecola di fosfato inorganico.
Parte della creatina viene riconvertita in fosfocreatina, parte viene invece convertita in una sostanza di scarto, presente nel sangue e nelle urine, nota come creatinina. La via metabolica sopra accennata ha una latenza molto breve ma una potenza elevata. In pratica si attiva rapidamente, genera grandi quantità di energia ma si esaurisce molto in fretta.

La creatina è ampiamente impiegata in ambito sportivo, nelle discipline di forza e di elevata intensità di breve durata, per sforzi di pochi secondi (ad esempio nella corsa ad alta intensità ma breve durata sotto i 10 secondi). Diversi studi hanno evidenziato un’ attività antiossidante, cardio e neuro protettiva.
E’ stata impiegata con successo anche in ambito clinico, in corso di patologie come distrofia muscolare, sclerosi laterale amiotrofica, sarcopenia, cachessia e nell'insufficienza cardiaca. In ambito sportivo viene utilizzata negli sport caratterizzati da un'elevata intensità di esecuzione, con un incremento della potenza massimale e una diminuzione della sensazione di fatica. I protocolli di integrazione più utilizzati indicano come utile la quantità di gr. 20 assunta giornalmente, suddivisa in almeno 4 somministrazioni giornaliere, per 2-5 giorni (fase di carico); terminata la fase di carico, per le successive 4 settimane si assumono gr. 2 di creatina al giorno (fase di mantenimento). Altrimenti un’ assunzione giornaliera di gr. 3-6 , senza fasi di carico e mantenimento. Secondo alcuni autori, il secondo protocollo garantirebbe nel lungo periodo gli stessi effetti del primo, in termini di miglioramento della performance anaerobica ad alta intensità, con un minor rischio di effetti collaterali, soprattutto di natura gastro-enterica. In entrambi i protocolli, al fine di ottimizzarne la biodisponibilità, la creatina andrebbe assunta con zuccheri semplice poiché l’aumento della glicemia e il conseguente picco insulinemico incrementa il passaggio della creatina dal torrente circolatorio alle cellule muscolari.

Generalmente, la dose di carboidrati viene assunta circa 30 minuti dopo quella di creatina; bisogna infatti creare il picco glicemico nel momento in cui la creatina è già stata assorbita a livello enterico e si trova nel circolo sanguigno, pronta per il suo ingresso nelle cellule. Tuttavia si è data poca importanza al fatto che anche le proteine sono in grado di aumentare la produzione di insulina. La contemporanea assunzione di creatina, glucosio e proteine potrebbe quindi rappresentare la soluzione più efficace per assicurare il massimo assorbimento della creatina. La forma di creatina più utilizzata per i suoi benefici è la monoidrata.